МЕТОКЛОПРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ПАТ НВЦ "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Metoclopramide

АТ код: A03FA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 5 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 (5х2) у касетах

Діючі речовини: 1 мл містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду;

Допоміжні речовини: Натрію сульфіт безводний, динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: • Порушення моторики верхнього вiддiлу шлунково-кишкового тракту (ШКТ);
• нудота, позив до блювання та блювання (при мiгренi, захворюваннях печiнки i нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків);
• парез шлункa дiабетичного генезу;
• для полегшення зондування дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, для сприяння випорожнення шлунка та тонкої кишки при рентгенівському обстеженні шлунка і тонкої кишки.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3802/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕТОКЛОПРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

(METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE)

 

Склад:

діюча речовина: метоклопраміду гідрохлорид;

1 мл препарату містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду (у перерахунку на 100 % безводну речовину);

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Стимулятори перистальтики. Код АТС А03F А01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

·   Порушення моторики верхнього вiддiлу шлунково-кишкового тракту (ШКТ);

·   нудота, позив до блювання та блювання (при мiгренi, захворюваннях печiнки i нирок, черепно-мозкових травмах, непереносимості ліків);

·   парез шлункa дiабетичного генезу;

·   для полегшення зондування дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, для сприяння випорожнення шлунка та тонкої кишки при рентгенівському обстеженні шлунка і тонкої кишки.

 

Протипоказання.

·   Підвищена чутливість до метоклопраміду або до будь-якого з інгредієнтів препарату;

·   шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорації кишечнику, а також стани, коли посилення рухової активності ШКТ небажане (ранній післяопераційний період при операціях на ШКТ);

·   феохромоцитома (можливий гіпертонічний криз у зв’язку з викидом катехоламінів з пухлини);

·   пацієнтам з епiлепсiєю або з пiдвищеною судомною готовнiстю (екстрапiрамiднi руховi розлади), або пацієнтам, які отримують інші препарати, що можуть викликати екстрапірамідні реакції (наприклад, фенотіазини, бутирофенони) − можливе збільшення частоти та інтенсивності судом або екстрапірамідних реакцій;

·   глаукома;

·   пролактинозалежні пухлини;

·   блювання церебральної етіології;

·   у першi три мiсяцi вагiтностi та в перiод годування груддю;

·   дитячий вiк до 2 рокiв.

Дітям віком від 2 до 14 років призначають тільки у випадку підтвердженого діагнозу.

Запобiжнi заходи.

У зв'язку з вмiстом сульфiту натрiю iн'єкцiйний розчин Метоклопраміду гідрохлориду не можна призначати хворим на бронхiальну астму з пiдвищеною чутливiстю до сульфiтів.

 

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньом’язово або внутрішньовенно (у вигляді повільної ін’єкції, короткочасної або тривалої інфузії). У якості розчинника застосовують 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл розчинника, вводять не менше 3 хвилин.

Для введення у вигляді короткочасної інфузії разову дозу препарату розводять у 50 мл інфузійного розчину, вводять протягом 15 хвилин.

При порушенні перистальтики верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, нудоті, позивах до блювання та блюванні, діабетичному гастропарезі.

Дорослим та пiдлiткам віком від 14 рокiв призначають по 2 мл, що відповідає 10 мг метоклопраміду (1 ампула), 1-3 рази на добу; максимальна разова доза – 20 мг, максимальна добова доза – 60 мг.

Дітям віком від 2 до 14 років разова рекомендована доза метоклопраміду становить 0,1 мг/кг маси тіла (що відповідає 0,02 мл розчину метоклопраміду/кг маси тіла); максимальна добова доза становить 0,5 мг метоклопраміду/кг маси тіла.

Обстеження верхнього відділу шлунково-кишкового тракту.

Дорослим та підліткам віком від 14 років призначають по 10-20 мг (1-2 ампули) Метоклопраміду гідрохлориду у вигляді повільної (протягом 2-3 хвилин) внутрішньовенної ін’єкції за 10 хвилин до початку обстеження.

Дітям віком від 2 до 14 років призначають 0,1 мг метоклопраміду/кг маси тіла у вигляді повільної (протягом 2-3 хвилин) внутрішньовенної ін’єкції за 10 хвилин до початку обстеження.

Тривалiсть курсу лiкування визначає лікар залежно від показань та перебігу захворювання. Зазвичай достатньо застосовувати препарат протягом 4-6 тижнiв. В окремих випадках лiкування може тривати до 6 мiсяцiв. При можливості слід перейти до застосування таблетованих форм метоклопраміду.

При нирковій недостатності дозу препарату пiдбирають вiдповiдно до ступеня тяжкостi порушення функцiї нирок.

 

Залежно від клінічної ефективності та безпеки застосування дозування можна збільшити або зменшити.

Пацієнтам із клінічно вираженою печінковою недостатністю внаслідок збільшення періоду напіввиведення спочатку призначають половинну дозу, наступна доза залежить від індивідуальної реакції на метоклопрамід.

 

Побічні реакції.

У цілому частота несприятливих реакцій корелює з дозою і тривалістю прийому метоклопраміду. У більшості випадків отримані дані не дозволяють оцінити частоту виникнення побічних реакцій.

Центральна нервова система.

·   Сонливість або безсоння, головний біль, відчуття втоми, сплутаність свідомості, запаморочення, млявість можуть виникати у пацієнтів при застосуванні звичайних рекомендованих доз препарату.

·   Були окремі повідомлення про судомні напади (без чіткого зв’язку з метоклопрамідом).

·   Екстрапірамідні реакції, як правило, дистонії (у тому числі дискiнетичний синдром), особливо у дітей та пацієнтів віком до 30 років, ризик яких збільшується при перевищенні добової дози 0,5 мг/кг маси тіла: спазм мускулатури обличчя, тризм, ритмічна протрузія язика, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м’язів, включаючи окулогірні кризи, неприродні положення голови та плечей, опістотонус, м’язовий гіпертонус. Екстрапірамідні реакції зазвичай виникають протягом 24-48 годин від початку лікування метоклопрамідом та зникають протягом 24 годин після відміни препарату. За небхідності лікування цих реакцій можуть бути застосовані антихолінергічні антипаркінсонічні препарати та бензодіазепіни, біперіден внутрішньовенно (як антидот).

·   Рухове занепокоєння (акатизія), що може проявлятися відчуттям тривоги, хвилюванням, cиндромом підвищеної нервово-рефлекторної збудливості, безсонням, а також нездатністю всидіти на місці, підвищеною патологічною частотою рухів. Ці симптоми можуть зникнути при зменшенні дози препарату.

·   Паркiнсонiзм (тремор, сiпання м’язiв, брадикінезія, ригідність м’язів, маскоподібне обличчя) пiсля тривалого лiкування метоклопрамідом у деяких пацієнтів літнього вiку, а також при нирковій недостатності.

·   Пізня дискінезія, що може бути незворотною, може виникати при тривалій терапії метоклопрамідом, в основному у геріатричних пацієнтів (особливо жінок), у пацієнтів з цукровим діабетом і зазвичай розвивається після відміни препарату. Проявляється мимовільними рухами язика, обличчя, рота, щелепи, іноді мимовільними рухами тулуба і/або кінцівок.

·   Дуже рідко: нейролептичний злоякісний синдром, що включає гіперпірексію, змінену свідомість, м’язову ригідність, розлад функцій вегетативної нервової системи та підвищений рівень креатинфосфокінази в сироватці крові. Цей синдром є потенційно летальним, при його виникненні необхідно негайно припинити прийом метоклопраміду та терміново розпочати лікування (дантролен, бромокриптин).

Психічні розлади.

·   Дуже рідко: тривога, відчуття страху, галюцинації.

·   Були повідомлення про розвиток депресій із суїцидальними думками.

Кров та лімфатична система.

·   Можливі нейтропенія, лейкопенія або агранулоцитоз, як правило, без чіткого зв'язку з прийомом метоклопраміду.

·   Дуже рідко: метгемоглобінемія та сульфгемоглобінемія, особливо при застосуванні високих доз метоклопраміду і особливо при передозуванні у дітей. При появі цих порушень препарат необхідно відмінити, можливе застосування метиленового синього.

Кардіальні розлади.

·   Дуже рідко: гостра серцева недостатність, порушення серцевої провідності (наприклад, суправентрикулярна тахікардія, брадикардія, суправентрикулярна екстрасистолія, шлуночкова екстрасистолія, асистолія, блокада серця) при внутрішньовенному введенні метоклопраміду.

Судинні розлади.

·   Дуже рідко: артеріальна гіпотонія/гіпертонія, набряки.

Шлунково-кишкові розлади.

·   Рідко: нудота, диспепсія, діарея; можлива сухість у роті (особливо при застосуванні високих доз).

·   Дуже рідко: запори.

Гепатобіліарні розлади.

·   Дуже рідко: випадки гепатотоксичності, що характеризуються такими проявами як жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ в сироватці крові, зазвичай при введенні метоклопраміду з іншими потенційно гепатотоксичними препаратами.

Розлади з боку сечовидільної системи.

·   Часте сечовипускання, нетримання сечі.

Алергічні реакції.

·   Дуже рідко: шкірні висипи, прояви гіперчутливості, такі як гіперемія, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичні набряки (в тому числі набряки гортані, язика), реакції анафілаксії (в тому числі анафілактичний шок), бронхоспазм, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.

Через вмiст в iн'єкцiйному розчинi Метоклопраміду гідрохлорид натрiю сульфiту можуть спостерігатися окремі випадки реакцiй пiдвищеної чутливостi, особливо у хворих на бронхiальну астму, у вигляді нудоти, блювання, свистячого дихання, гострого нападу астми, порушення свiдомостi aбo шоку. Цi реакцiї можуть мати iндивiдуальний перебіг.

Ендокринні розлади.

·   Підвищення рівня пролактину в сироватці крові, в результаті чого можуть виникати галакторея, порушення менструального циклу (в тому числі аменорея), гінекомастія (зазвичай пiсля тривалої терапії препаратом).

·   За рахунок транзиторного підвищення альдостерону під час терапії метоклопрамідом можлива затримка рідини у тканинах та розвиток набряків.

Порушення у місці введення.

·   Дуже рідко надходили повідомлення про запальні процеси у місці ін’єкцій, в тому числі флебіт.

Інше.

·   Зорові порушення, шум у вухах, порфірія, транзиторні почервоніння обличчя та верхньої частини тіла при застосуванні високих доз препарату внутрішньовенно.

У дітей, підлітків, пацієнтів до 30 років i пацієнтів з тяжкими порушеннями функцiї нирок (ниркова недостатнiсть) через уповільнення виведення метоклопраміду особливо необхідно спостерігати за розвитком побiчних явищ, а при їх виникненнi прийом препарату одразу ж слід припинити.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, руховий неспокій, судоми, екстрапірамідно-моторні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією, підвищенням чи зниженням артеріального тиску. Можливий розвиток метгемоглобінемії, особливо у дітей.

Лікування. Відміна препарату, симптоматична терапія. У випадку застосування великих доз метоклопраміду його необхідно видалити зі шлунково-кишкового тракту шляхом промивання шлунка. Для медикаментозного лікування передозування застосовують кофеїн, антихолінергічні, антипаркінсонічні засоби, бензодіазепіни. Екстрапірамідні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням біперидену. За життєво важливими функціями організму спостерігають до повного зникнення симптомів отруєння. При розвитку метгемоглобінемії можливе застосування метиленового синього (слід пам’ятати, що метиленовий синій може призвести до гемолітичної анемії, яка може бути фатальною у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

Гемодіаліз, перитонеальний діаліз неефективні.

 

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Метоклопрамід протипоказаний в І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах препарат можна застосовувати лише за життєвими показаннями.

При застосуванні препарату у період годування груддю слід враховувати, що метоклопрамід виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату необхідно припинити годування груддю.

 

Діти.

Метоклопраміду гідрохлорид, розчин для ін’єкцій, не можна призначати новонародженим та дiтям вiком до 2 рокiв.

Препарат застосовують дітям віком від 2 до 14 років лише за життєвими показаннями у випадку підтвердженого діагнозу.

 

Особливості застосування.

Неефективний при блюванні вестибулярного генезу.

Препарат не призначають після операцій на ШКТ (як пілоропластика чи анастомоз кишечнику), оскільки енергійні м’язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.

З обережністю застосовують метоклопрамід пацієнтам:

·   з печінковою та нирковою недостатністю;

·   літнім людям, пацієнтам до 30 років і дітям;

·   при артеріальній гіпертензії (препарат може збільшувати рівень циркулюючих катехоламінів);

·   з цукровим діабетом − збільшується ризик побічних реакцій, особливо пізньої дискінезії;

·   з депресією в анамнезі (тільки якщо очікувана користь переважає потенційні ризики): симптоми депресії при прийомі препарату можуть варіювати від легкої до тяжкої форми з суїцидальними думками і можуть виникати навіть у пацієнтів без попередньої історії депресії.

Ризик розвитку екстрапірамідних реакцій, в тому числі паркінсонізму, зростає з подовженням курсу терапії та збільшенням дози препарату. Зазвичай ці реакції виникають в перші 6 місяців застосування препарату, але іноді і в більш пізні терміни, та регресують протягом 2-3 місяців після припинення прийому метоклопраміду.

Якщо нудота, блювання тривають на фоні терапії метоклопрамідом, необхідно виключати можливість церебральних розладів.

У пацієнтів з дефіцитом NADH-цитохром b5 редуктази при застосуванні метоклопраміду підвищується ризик розвитку метгемоглобінемії та сульфгемоглобінемії. При лікуванні метгемоглобінемії слід пам’ятати, що метиленовий синій може призвести до гемолітичної анемії, яка може бути фатальною, у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

В період лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метоклопрамід через дію на моторику шлунково-кишкового тракту може впливати на поглинання інших лікарських засобів шляхом зменшення поглинання з шлунку або підвищення поглинання з тонкої кишки.

Підвищує абсорбцію ацетилсаліцилової кислоти, парацетамолу, діазепаму, етанолу, літію, леводопи, тетрацикліну, ампіциліну.

Зменшує абсорбцію дигоксину і циметидину.

Метоклопрамід слід застосовувати з обережністю у поєднанні з препаратами, які діють на центральні дофамінові рецептори, такі як леводопа, бромокриптин, каберголін, перголід.

 

 

Адитивний седативний ефект може розвинутися, якщо метоклопрамід застосовувати сумісно з етанолом, заспокійливими засобами, снодійними, транквілізаторами.

Може знижувати ефективність терапії Н2-гістаміноблокаторами за рахунок зменшення їх абсорбції.

При одночасному застосуванні метоклопраміду та нейролептиків (особливо фенотіазинового ряду і похідних бутирофенону, тіоксантену, тетрабеназину) підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Дiю метоклопрамiду можуть послаблювати антихолiнергiчнi засоби та наркотичні анальгетики.

Метоклопрамiд може впливати на дiю трициклiчних антидепресантiв, iнгiбiторiв моноамiнооксидази (МАО) та симпатомiметичних засобiв.

У зв’язку з вмiстом в iн’єкцiйному розчинi сульфiту натрiю тiамiн (вiтамiн В1), який прийнято одночасно з метоклопрамідом, може швидко розщеплюватися в органiзмi.

Застосування метоклопраміду з серотонінергічними препаратами (інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну) може призвести до посилення екстрапірамідних симптомів, включаючи підвищення ризику розвитку серотонінового синдрому.

Метоклопрамід може знизити в плазмі крові концентрацію атоваквону.

Підвищує міорелаксуючі ефекти та подовжує дію Н-холінолітика суксаметонію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Специфічний блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТ3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілорусу і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація ШКТ) чинить регулюючий і координуючий вплив на тонус і рухову активність органів травлення.

Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, запобігає пілоричному і езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура. Не має М-холіноблокуючої, антигістамінної, антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, АТ, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину (подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів).

Початок дії на ШКТ відмічається через  10-15 хв  після  внутрішньом’язового  введення і  через  1-3 хв – після внутрішньовенного, що виявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 годин) і протиблювальним ефектом (продовжується 12 годин).

Фармакокінетика. При парентеральному введенні швидко і повністю всмоктується. Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом зв’язування із сірчаною та глюкуроновою кислотами. Період напіввиведення становить 2,5-6 годин. Близько 85 % дози виводиться з сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів протягом 72 годин, інша частина – з калом. У хворих із порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшений.

Легко проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, а також у грудне молоко.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

 

Несумісність.

Ін’єкційний розчин Метоклопраміду гідрохлорид не можна змішувати з лужними інфузійними розчинами.

 

Термін придатності.

4 роки.

 

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 2 мл в ампулі, по 5 ампул в касеті, по 2 касети в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

 

Місцезнаходження.